وقتی صحبت از پزشکی به میان می‌آید، به‌سختی می‌توان پنی‌سیلین را به‌عنوان یکی از مهم‌ترین اکتشافات علم پزشکی نادیده گرفت.
قبل از کشف پنی‌سیلین، هر نوع عفونت باکتریایی (عفونتی به بزرگی ذات‌الریه یا بریدگی کوچک عفونی‌شده) می‌توانست حکم مرگ را داشته باشد. علت عدم تلاش نبود، فقط ابزاری برای درمان عفونت‌ها وجود نداشت.
در سال ۱۹۲۸، الکساندر فلمینگ چیز عجیبی را در ظرف آزمایشگاهی حاوی باکتری استافیلوکوک پیدا کرد: کپک. به‌نظر می‌رسید کپک (یا به‌طور دقیق‌تر ماده شیمیایی تولیدشده توسط آن که فلمینگ آن را پنی‌سیلین نامید)، باکتری را از بین برده بود.
کشف پنی‌سیلین تا چند سال چندان مورد توجه قرار نگرفت تا اینکه در سال ۱۹۳۹ گروه دیگری از دانشمندان به پنی‌سیلین فرصتی واقعی دادند. طی چند سال بعد پنی‌سیلین خالص‌سازی و روی حیوانات آزمایش شد و اولین کارآزمایی انسانی در سال ۱۹۴۱ انجام شد.
کارآزمایی انجام‌شده روی پنی‌سیلین که یک عفونت تهدیدکننده زندگی را درمان کرد، نویدبخش بود، اگرچه مشکل بزرگ کمبود پنی‌سیلین وجود داشت.
در اواسط دهه ۱۹۴۰ وقتی ارتش به دلیل جنگ جهانی دوم به پنی‌سیلین علاقه نشان داد، کار روی روش‌های تولید پنی‌سیلین شروع شد. در سال‌های پس از جنگ پنی‌سیلین در دسترس مردم قرار گرفت و برای اولین بار مردم با قدرت این پودر آنتی‌بیوتیک آشنا شدند.